Симвор в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению симвора в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток симвора, взаимодействие с другими лекарствами, применение симвора (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Симвор®
Международное название: Симвастатин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C10 Гиполипидемические средства
C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные
C10A A Ингибиторы гмг кoа-редуктазы
Фарм. группа:
Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10АА01
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25°C, в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальной формы, с надписью «10» на одной стороне и с гравировкой «SST» - на другой стороне (для дозировки 10 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, овальной формы, с надписью «20» на одной стороне и с гравировкой «SST» - на другой стороне (для дозировки 20 мг).

Состав симвора в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество симвора

симвастатин 10 мг, 20 мг
10 мг, 20 мг симвастатин

Вспомогательные вещества в симворе

лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кислота аскорбиновая, кислоты лимонной моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; оболочка: опадрай (розовый) OY-LS-54901٭, опадрай (коричневый) OY-LS-56504٭
*состав опадрай II розовый и коричневый: гипромеллоза 2910 Е 464, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, макрогол 4000, натрия цитрат Е 331 (С), железа(III) оксид красный Е 172, железа(III) оксид желтый Е 172
лактоза моногидраты, бутилгидроксианизол, микрокристалды целлюлоза, прежелатиндендірілген крахмал, аскорбин қышқылы, лимон қышқылының моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты;
қабығы: опадрай (қызғылт) OY-LS-54901٭, опадрай (қоңыр) OY-LS-56504٭

*қызғылт және қоңыр опадрай ІІ құрамында: гипромеллоза 2910 Е 464, лактоза моногидраты, титанның қостотығы Е 171, макрогол 4000, натрий цитраты Е 331 (С), темірдің (III) қызыл тотығы Е 172, темірдің (III) сары тотығы Е 172

Показания к применению таблеток симвора

Ишемическая болезнь сердца
  • комбинированная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) или при высоком риске ИБС как дополнение к диете
  • профилактика инфаркта миокарда
  • уменьшение риска смерти от ИБС
  • уменьшение риска процедур реваскуляризации
Гиперлипидемия
  • первичная гиперлипидемия (по Фредриксону тип ІІa, гетерозиготная семейная и несемейная)
  • смешанная дислипидемия (по Фредриксону тип ІІb)
  • гипертриглицеридемия (гиперлипидемия типа ІV по Фредриксону)
  • дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия типа ІІІ по Фредриксону)
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия в качестве дополнительной терапии к другим липидопонижающим препаратам (например, аферез ЛПНП) или при невозможности проведения такого лечения
Жүректің ишемиялық ауруы
  • коронарлы атеросклероздың пайда болу қаупі жоғары емделушілерде холестерин мөлшері төмен диетатерапия және басқа да дәрі-дәрмектерсіз шаралар тиімсіз болған кезде біріктірілген гиперхолестеринемияда
  • жүректің ишемиялық ауруында (ЖИА) немесе ЖИА қаупі жоғары болғанда диетаға қосымша ретінде
  • миокард инфарктінің алдын алуға
  • ЖИА-дан өлу қаупін азайтуға
  • реваскуляризация емшарасы қаупін азайтуға
Гиперлипидемия
  • алғашқы гиперлипидемияда (Фредриксон бойынша ІІa түрі, гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес)
  • аралас дислипидемияда (Фредриксон бойынша ІІb түрі)
  • гипертриглицеридемияда (Фредриксон бойынша ІV түрдегі гиперлипидемия)
  • дисбеталипопротеинемияда (Фредриксон бойынша ІІІ түрдегі гиперлипидемия)
  • гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемияда липидті төмендететін басқа препараттарға қосымша ретінде (мысалы, ТТЛП аферезі) немесе мұндай ем жүргізуге мүмкін болмаған кезде.

Противопоказания симвора в таблетках

  • гиперчувствительность к симвастатину или к любому компоненту препарата
  • заболевания печени в активной форме или устойчивое повышение уровней трансаминаз в сыворотке неясного генеза
  • беременность и период лактации
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия)
  • совместное применение с ингибиторами CYP3A4 (т.е. итраконазол, кетоконазол, другие противогрибковые азолы, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)
  • возраст до 18 лет (за исключением при семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии)
  • симвастатинге немесе препараттың кез келген компонентіне асқын сезімталдықта
  • бауыр ауруының белсенді түрінде немесе сарысуда трансаминаза деңгейінің генезі белгісіз тұрақты жоғарылауында
  • жүктілікте және лактация кезеңінде
  • қаңқа бұлшықеттерінің ауруында (миопатияда)
  • CYP3A4 тежегіштерімен (яғни итраконазолмен, кетоконазолмен, уақ саңырауқұлақтарға қарсы басқа да азолдармен, АИВ-протеазы тежегіштерімен, эритромицинмен, кларитромицинмен, телитромицинмен және нефазодонмен) бірге қолдануға
  • 18 жасқа дейін (отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоспағанда)

Побочные действия таблеток симвора

Часто:
  • тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, метеоризм
  • головная боль, головокружение, бессонница
  • миастения, миопатия, мышечная слабость, мышечные и суставные боли
  • инфекции верхних дыхательных путей
Редко:
  • рвота
  • зуд, сухость кожи, алопеция
  • мышечные спазмы, миалгия, рабдомиолиз
  • панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность
  • ухудшение памяти, депрессия, астения
  • парестезия, периферическая невропатия
  • анемия, увеличение СОЭ
  • увеличение АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, КФК, ГГТП
Очень редко:
  • гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка, лихорадка
  • нарушение вкусовых ощущений, зрительного восприятия, прогрессирование катаракты
  • ревматическая полимиалгия, артрит, артралгия, дерматомиозит, васкулит
  • реакция гиперчувствительности, анафилаксия, ангионевротический отек
  • крапивница, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром, алопеция
  • эректильная дисфункция у мужчин
  • тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия
Жиі:
  • жүректің айнуы, абдоминальды ауырсыну, диспепсия, іш қату, диарея, метеоризм
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық
  • миастения, миопатия, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің және буынның ауыруы
  • жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары
Сирек:
  • құсу
  • қышу, терінің құрғауы, алопеция
  • бұлшықеттердің түйілуі, миалгия, рабдомиолиз
  • панкреатит, гепатит, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
  • жадының нашарлауы, депрессия, астения
  • парестезия, шеткергі невропатия
  • анемия, СОЭ артуы
  • АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатазаның, КФК, ТТГГ артуы
Өте сирек:
  • тері гиперемиясы, бетке қан тебу, ентігу, қызба
  • дәм сезімінің, көрудің нашарлауы, катарактаның өршуі
  • ревматикалық полимиалгия, артрит, артралгия, дерматомиозит, васкулит
  • асқын сезімталдық реакциясы, анафилаксия, ангионевротикалық ісіну,
  • есекжем, фотосенсибилизация, уытты эпидермальды некролиз, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромын қоса есептегенде, қызыл жегіге ұқсас синдром, алопеция
  • еркектерде эректильді қызметтің бұзылуы
  • тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалық анемия, эозинофилия

Особые указания к применению

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при приеме высоких доз ингибиторов ГМГ-КoA редуктазы. Предрасполагающими факторами для развития миопатии/рабдомиолиза являются возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, гипотиреоидизм, наличие в анамнезе наследственных мышечных заболеваний, злоупотребление алкоголем.

Всех пациентов в начале терапии симвастатином или при повышении дозы симвастатина, нужно проинформировать относительно риска миопатии/рабдомиолиза и рекомендовать им сообщать врачу о любой необъяснимой мышечной боли, вялости или слабости.

Лечение симвастатином немедленно прекратить, если подозревается или диагностирована миопатия/рабдомиолиз. Если возникает боль в мышцах, слабость или судороги во время терапии статинами, нужно определить уровень креатинкиназы. В случаях если, эти значения увеличены (> 5 x ВГН - верхняя граница нормы), терапия должна быть прекращена. Если симптомы со стороны мышц тяжелые, и ежедневно причиняют неудобство, даже если уровни креатинкиназы - < 5 x ВГН, нужно рассмотреть прекращение приема препарата. Если симптомы миопатии/рабдомиолиза проходят и уровни креатинкиназы возвращаются к норме, то повторное назначение статинов или применение альтернативы статинов нужно начинать с самой низкой дозы и под тщательным наблюдением.

Определение уровня креатинкиназы не должно проводиться при наличии каких либо других альтернативных причин увеличения креатинкиназы, поскольку это приводит к ложной интерпретации. В таких случаях нужно повторно определять уровень креатинкиназы через 5 - 7 дней спустя, чтобы подтвердить результаты.

Терапия симвастатином должна быть временно приостановлена на несколько дней (на фоне планируемой хирургической операции большого объема и при любых медицинских и хирургических вмешательствах).

С осторожностью применяют при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, при состояниях с высоким риском вторичной почечной недостаточности, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травме, состояниях после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии. Женщины детородного возраста, принимающие препарат должны избегать зачатия.

Совместное употребление больших количеств (более чем 1 литр в день) сока грейпфрута и симвастатина повышает концентрацию симвастатина. Нужно избегать употребления сока грейпфрута во время терапии симвастатином.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Симвастатин не оказывает влияния на способность вести и использовать машины. Однако, при работе с ведущими транспортными средствами или операционными машинами, это должно быть принято во внимание, так как сообщалось о головокружении в постмаркетинговых исследованиях.
Миопатия/рабдомиолиздің даму қаупі ГМГ-КoA редуктаза тежегіштерінің жоғары дозаларын қабылдаған кезде артады. Миопатия/рабдомиолиздің даму қаупінің шамаланған факторлары жастың 65-тен асуы, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, гипотиреоидизм, сыртартқысында тұқым қуалаған бұлшықет әлсіздігінің бар болуы, алкогольді шамадан тыс ішу болып табылады.

Барлық емделушілер симвастатинді бастағанда немесе симвастатин дозасын арттырған кезде миопатия/рабдомиолиз қаупі жөнінде хабардар болуы және бұлшықеттің түсініксіз кез келген ауыруы, енжарлық немесе әлсіздік пайда болғанда, олардың мұны дәрігерге айтуына кеңес беру керек.

Егер миопатия/рабдомиолизге күдіктенсе немесе ол анықталса, симвастатинмен емделуді дереу тоқтату керек. Егер статиндермен емдеу кезінде бұлшықеттерде ауырсыну, әлсіздік немесе құрысулар пайда болса, креатинкиназа деңгейін анықтау керек. Егер бұл мәндер артатындай болса (> 5 x НЖШ – норманың жоғарғы шегі), емдеу тоқтатылуы тиіс. Егер бұлшықет тарапынан симптомдар ауырлау болса, және күн сайын қолайсыздық тудырса, тіпті креатинкиназа деңгейі - < 5 x НЖШ болса да, препаратты қабылдауды тоқтату мәселесін қарастыру керек. Егер миопатия/рабдомиолиз симптомдары өздігінен жоғалса және креатинкиназа деңгейі нормаға оралса, онда статиндерді қайта тағайындауды немесе статиндердің альтернативтерін қолдануды ең төмен дозадан және мұқият бақылай отырып бастау керек.

Креатинкиназа деңгейін анықтау креатинкиназаны арттырудың қандай да болсын басқа альтернативті себептері болған жағдайда жүргізілмеуі тиіс, өйткені бұл жалған интерпретацияға әкеп соқтырады. Мұндай жағдайда креатинкиназа деңгейін, нәтижесін айғақтау үшін, 5 - 7 күн өткеннен кейін қайтадан анықтау керек.

Симвастатинмен емдеу бірнеше күнге уақытша тоқтатылуы тиіс (жоспрарланған көлемі ауқымды хирургиялық операция аясында және кез келген медициналық және хирургиялық араласымдарда).

Маскүнемдікте, сыртартқыда бауыр ауруы бар болғанда, бүйрек қызметінің екінші қайтара жеткіліксіздігі қаупі болған жағдайда, электролиттік тепе-теңдіктің ауыр бұзылуында, эндокриндік және метаболизмдік бұзылуларда, артериялық гипотензияларда, жедел ағымды ауыр жұқпаларда, құрысуларда, ауқымды хирургиялық араласымдарда, жарақатта, иммунодепрессиялық ем аясында ағзаларды ауыстырған жағдайда абайлап қолданады. Ұрпақ өрбіте алатын жастағы, препарат қабылдап жүрген, әйелдер жүкті болып қалмауы тиіс.

Симвастатиннің және грейпфрут шырынының үлкен мөлшерін (күніне 1 литрден астам) бірге қабылдау симвастатиннің концентрациясын арттырады. Симвастатинмен емделу кезінде грейфрут шырынын қолданбау керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Симвастатин машинаны жүргізу және пайдалану қабілетіне ықпалын тигізбейді. Алайда, жүргізілетін көлікпен немесе операциялық машиналармен жұмыс жасаған кезде бұған көңіл бөлінуі тиіс, өйткені постмаркетингтік зерттеулерде бас айналу болғаны жөнінде айтылған.

Дозировка и способ применения

Диапазон дозировки составляет 5 - 80 мг в сутки. У пациентов с ИБС или высоким риском ИБС, Симвор® может быть начат одновременно с диетой. Рекомендуемая обычная стартовая доза составляет 20 - 40 мг один раз в сутки вечером. Для пациентов с высоким риском развития ИБС или с существующей ИБС, диабетом, заболеваниями периферических сосудов, с приступами в анамнезе или другими церебрально-васкулярными нарушениями, рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг в сутки. После 4-х недель терапии необходимо определить уровень липидов в крови и периодически после этого проводить анализ.

Рекомендуемая доза Симвор® для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменения дозы следует проводить с интервалами в 4 недели.

Пациенты с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией
Рекомендуемая дозировка составляет 40 мг в сутки 1 раз вечером или 80 мг в сутки в 3-х разделенных дозах, т.е. первая доза - 20 мг, вторая доза - 20 мг и третья доза вечером - 40 мг. Симвор® должен применяться как дополнительная терапия к другим липидопонижающим препаратам (например, аферез ЛПНП) или при невозможности проведения такого лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Симвор® не подвергается существенному почечному выделению, изменение дозировки не требуется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Однако, необходимо соблюдать осторожность, когда симвастатин назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин); такие пациенты должны начать лечение с 5 мг/сутки и тщательно контролироваться. Дозировку свыше 10 мг/сутки нужно внимательно посчитать и, если такая дозировка считается необходимой, нужно применять дозу с осторожностью.
Дозалау диапазоны тәулігіне 5 - 80 мг құрайды. ЖИА-ға шалдыққан немесе ЖИА-ның жоғары қаупі бар емделушілерде Симвормен® емдеу диетамен бір мезгілде басталуы мүмкін. Тиісті әдеттегідей бастапқы дозасы тәулігіне бір рет кешкісін қабылданатын 20 - 40 мг құрайды. ЖИА даму қаупі жоғары немесе ЖИА, диабет, шеткергі қантамыр аурулары бар, сыртартқысында ұстамалар болғаны көрсетілген немесе басқа да церебральды-васкулярлы бұзылулары бар емделушілер үшін тиісті бастапқы доза тәулігіне 40 мг құрайды. 4 апта емдегеннен кейін қандағы липидтердің деңгейін анықтау және осыдан кейін мезгіл-мезгіл талдама жасау қажет.

Гиперхолестеринемияны емдеу үшін Симвордың® тиісті дозасы кешкісін, тәулігіне 1 рет қабылданатын 10-нан 80 мг-ға дейін өзгеріп отырады. Гиперхолестеринемияға шалдыққан емделушілер үшін препараттың тиісті бастапқы дозасы 10 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Дозаны 4 апта аралықпен өзгертіп отырған жөн.

Отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемиясы бар емделушілер
Тиісті дозасы тәулігіне 1 рет кешкісін қабылданатын 40 мг немесе тәулігіне 3 қабылдауға бөлінген 80 мг құрайды, яғни алғашқы дозасы - 20 мг, екінші дозасы - 20 мг және үшінші дозасы кешкісін - 40 мг. Симвор® липидті төмендететін басқа препараттарға қосымша ем ретінде (мысалы, ТТЛП аферезі) немесе мұндай ем жүргізу мүмкін болмаған кезде қолданылуы тиіс.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілер
Симвор® бүйрек арқылы едәуір бөлінуге ұшырамайтындықтан, бүйрек қызметінің орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны өзгертудің қажеті жоқ. Алайда симвастатин бүйрек қызметінің бауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан (креатинин клиренсі минутына <30 мл) емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу қажет; мұндай емделушілер емдеуді тәулігіне 5 мг-нан бастауы және мұқият бақылауға алынуы тиіс. Тәулігіне 10 мг-нан жоғары дозаны мұқият есептеу керек және, егер мұндай доза қажет деп есептелсе, дозаны қолданғанда сақ болған жөн.

Взаимодействие с лекарствами

Гемфиброзил: гемфиброзил при совместном приеме с симвастатином увеличивает AUC симвастатина и может вызвать миопатию. Поэтому, если симвастатин используется в комбинации с гемфиброзилом, доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сутки.

Фузидиевая кислота: риск миопатии может быть увеличен при совместном применении фузидиевой кислоты со статинами, включая симвастатин. Необходимо рассмотреть временное прекращение терапии симвастатином. Если невозможно избежать данной комбинации фузидиевой кислоты и симвастатина пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Дилтиазем: доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки у пациентов, получающих совместное лечение с дилтиаземом, если клиническая польза, не превышает высокий риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Циклоспорин или Даназол: риск миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном применении циклоспорина или даназола особенно с более высокими дозами симвастатина. Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки у пациентов, получающих сопутствующее лечение циклоспорином.

Амиодарон или Верапамил: при одновременном применении с амиодароном и верапамилом риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. Поэтому, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки у пациентов, получающих совместное лечение с aмиодароном или верапамилом, если клиническая польза, не превышает повышенный риск миопатии и рабдомиолиза.

Дигоксин: при одновременном применении с дигоксином может отмечаться незначительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Антикоагулянты (производные кумарина): при одновременном применении с антикоагулянтами (производными кумарина) увеличивается протромбиновое время.

Липидоснижающие препараты (секвестранты желчных кислот): симвастатин может использоваться coвместно с секвестрантами желчных кислот. Дозировку должны принимать > или за 2 часа до или > спустя 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.

Фибраты (кроме фенофибрата): доза симвастатина не должна превышать 10мг/сутки.
Гемфиброзил: гемфиброзил симвастатинмен бірге қабылданған кезде симвастатиннің AUC-ын арттырады және миопатияны тудыруы мүмкін. Сондықтан, егер симвастатин гемфиброзилмен біріктіріліп пайдаланылса, симвастатин дозасы тәулігіне 10 мг-нан аспауы тиіс.

Фузидий қышқылы: фузидий қышқылын, симвастатинді қоса есептегенде, бірге қолданған кезде миопатия қаупі артуы мүмкін. Симвастатинмен емдеуді уақытша тоқтатуды қарастыру қажет. Егер фузидий қышқылы мен симвастатиннің осы комбинациясын қолданбауға болмаса, емделушілер мұқият бақылауда болуы тиіс.

Дилтиазем: симвастатин дозасы, егер клиникалық пайдасы миопатия мен рабдомиолиздің дамуының жоғары қаупінен аспайтын болса, дилтиаземмен біріктірілген ем қабылдап жүрген емделушілерде тәулігіне 40 мг-нан аспауға тиіс.

Циклоспорин немесе Даназол: миопатия/рабдомиолиз қаупі циклоспоринді немесе даназолды әсіресе симвастатиннің өте жоғары дозаларымен бірге қабылдаған кезде артады. Симвастатин дозасы циклоспоринмен қоса ем қабылдап жүрген емделушілерде тәулігіне 10 мг-нан аспауы тиіс.

Амиодарон немесе Верапамил: амиодаронмен және верапамилмен бір мезгілде қолданған кезде миопатияның және рабдомиолиздің даму қаупі артады. Сондықтан симвастатин дозасы aмиодаронмен немесе верапамилмен бірге ем қабылдап жүрген емделушілерде, егер клиникалық пайдасы миопатия және рабдомиолиз қаупінен асып кетпесе, тәулігіне 20 мг-нан аспауы тиіс.

Дигоксин: дигоксинмен бір мезгілде қолданған кезде дигоксиннің қан плазмасындағы концентрациясының аздап жоғарылағаны байқалуы мүмкін.

Антикоагулянттар (кумарин туындылары): антикоагулянттармен (кумарин туындыларымен) бір мезгілде қолданған кезде протромбин уақыты артады.

Липидті төмендететін препараттар (өт қышқылының секвестранттары): симвастатин өт қышқылдарының секвестранттарымен бірге қолданылуы мүмкін. Дозаны өт қышқылдарының секвестранттарын қабылдаудан > немесе 2 сағат бұрын немесе > 4 сағат өткеннен кейін қабылдау керек.

Фибраттар (фенофибраттан басқа): симвастатин дозасы 10мг-нан аспауы тиіс.

Передозировка симвором в таблетках

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: при передозировке следует промыть желудок. Необходимо контролировать функцию печени и почек, уровень креатинкиназы в сыворотке крови. Симптоматическая терапия.
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, диарея.

Емдеу: артық дозаланған кезде асқазанды шайған жөн. Бауыр және бүйрек қызметтерін, қан сарысуындағы креатинкиназа деңгейін бақылау қажет. Симптоматикалық ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Симвастатин является лактоном, который быстро гидролизируется in vivo до бета-гидроксикислоты, которая является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А (ГМГ-КoA) редуктазы.

Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при "первом прохождении" через печень. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1.3 -2.4 часа и снижается до 10% через 12 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Биодоступность бета-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. В циркулирующей крови находится в низком количестве (<5 %).

Симвастатин проникает через гемотоэнцефалический барьер. Главные активные метаболиты симвастатина в плазме крови - бета-гидроксикислотный симвастатин, а также 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные. Около 60 % принятой дозы препарата выводятся из организма с фекалиями, 13 % - с мочой. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.
Симвастатин лактон болып табылады, ол 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КoA) редуктазаның тежегіші болып табылатын бета-гидроксиқышқылға дейін in vivo тез гидролизденеді.

Симвастатин жақсы сіңеді және бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде толық дерлік метаболизденеді. Ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға шамамен 1.3 -2.4 сағаттан соң жетеді және 12 сағаттан кейін 10%-ға дейін төмендейді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 95%.

Симвастатинді ішке қабылдағаннан кейін бета-гидроксиқышқылдың биожетімділігі дозаның 5%-дан азын құрайды. Айналымдағы қанда төмен мөлшерде (<5 %) болады. Симвастатин гемотоэнцефалиялық тосқауыл арқылы өтеді. Симвастатиннің қан плазмасындағы негізгі белсенді метаболиттері – бета-гидроксиқышқыл симвастатин, сондай-ақ 6-гидрокси, 6-гидроксиметил және 6-экзометилен туындылары. Препараттың қабылданған дозасының 60%-ға жуығы организмнен нәжіспен бірге, 13%-ы несеппен бірге шығарылады. Белсенді метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі 1,9 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Симвор® - гиполипидемический препарат, специфический ингибитор (ГМГ-КоА) - редуктазы. ГМГ-КоА-редуктаза катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат (ранний этап синтеза холестерина). Симвор® cнижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Аполипопротеин B также значительно снижается во время лечения симвастатином.
Симвор® – гиполипидемиялық препарат, (ГМГ-КоА)-редуктазаның өзіне тән ерекше тежегіші. ГМГ-КоА-редуктаза ГМГ-КоА-ның мевалонатқа айналуын катализдейді (холестерин синтезінің ерте сатысы). Симвор® триглицеридтердің (ТГ), тығыздығы төмен липопротеидтердің (ТТЛП), тығыздығы өте төмен липопротеидтердің (ТӨТЛП) және жалпы холестериннің плазмадағы мөлшерін төмендетеді. Тығыздығы жоғары липопротеидтердің (ТЖЛП) мөлшерін арттырады және ТТЛП/ТЖЛП және жалпы холестерин/ТЖЛП арақатынасын азайтады. В аполипопротеині де симвастатинмен емделу кезінде едәуір төмендейді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
10 таблетка поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.